Ненаркотические анальгетики → Выживание

Любопытный на мой взгляд обзор лекарственных препаратов который следует учесть при сборе аптечки
Взято здесь
Там с картинками
НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ



Ненаркотическими анальгетиками называют вещества, которые оказывают обезболивающее действие, но не вызывают при этом со­стояния эйфории, а при повторном применении — лекарственной за­висимости. Анальгетический эффект ненаркотических анальгетиков обычно слабее, чем у наркотических.

Обезболивающее действие ненаркотических анальгетиков проявляется при так называемых локализованных, или гностических (gno­sis — знание), болях, тогда, когда мы точно знаем или ощущаем конкретное место их нахождения. К ним относят боли, которые, как правило, захватывают небольшой участок и слабо иррадируют (отдают) в другие органы или отделы организма. Их происхождение их чаще всего связано с развитием воспалительного процесса (такова природа зубной или суставной боли). Кроме обезболивающего действия ненаркотические анальгетики оказывают еще жаропонижающее и противовоспалительное действие, при этом они лишены снотворного эффекта, не угнетают дыхания и почти не вызывают привыкания.


Основными фармакологическими эффектами ненаркотиче­ских анальгетиков является анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный, но выражены они у каждого препарата в разной степени.

Анальгетический эффект

Боль — это рефлекторный акт, предупреждающий человека о па­тологических изменениях в том или ином отделе организма. В настоящее время причиной боли считают резкое повышение чувствитель­ности периферических нервных окончаний в ответ на накапливание в тканях организма биологически активных веществ — простагландинов (медиаторов воспаления). Они образуются в больших количествах из фосфолипидов клеточных мембран при непосредственном участии фермента простагландин-синтетазы во время травм, ожога, обморожения, переохлаждения организма, развития воспалительного процесса. В результате повышается чувствительность болевых рецепторов, возникают импульсы, несущие в кору головного мозга сигнал боли.

Основная направленность действия ненаркотических анальгетиков
Механизм обезболивающего действия ненаркотических анальгетиков заключается в том, что они:

1) блокируют синтез простагландинов или инактивируют фермент простагландин-синтетазу, чем снижают чувствительность нервных окончаний к ним;

2) повышают в организме уровень эндогенных (собственных) морфиноподобных компонентов, усиливающих обезболивающий эффект;

3) блокируют в области гипоталамуса межнейронную передачу импульсов, возникающих при болевом раздражении, и нарушают проведение болевых импульсов к коре головного мозга.

Жаропонижающий эффект

Температура тела человека зависит от деятельности центров теплорегуляции, находящихся в области гипоталамуса, один из которых в организме осуществляет контроль за процессом теплообразования, а другой — за процессом теплоотдачи. У здоровых людей постоянная температура тела поддерживается за счет баланса (уравновешивания) этих процессов. Накапливание все тех же простагландинов в области гипоталамуса приводит к резкому возбуждению центра те­плообразования, увеличению теплопродукции и повышению температуры тела.

График изменения температуры при воспалении и жаропонижающего действия ненаркотических анальгетиков
Однако следует подчеркнуть, что жаропонижающее действие ненаркотических анальгетиков проявляется только при высокой температуре и является временным, потому что после их инактивации, или снижения концентрации в организме, температура снова может повышаться до 38—39 °С. Следует учитывать и тот факт, что температура тела до 38—39 °С является защитной реакцией организма, направленной на устранение возбудителя заболевания. В этот момент повышается иммунитет, увеличивается количество антител, фагоцитов, поэтому следует снижать только угрожающую организму температуру (критическую, выше 38—39 °С).

Противовоспалительный эффект

Воспаление — это ответная, общебиологическая реакция организма на внедрение в него микроорганизмов, инородных тел или измененную собственную ткань, например, при ожогах, обморожениях, травмах и т.д. На участке воспаления появляется покраснение, возникает отек (опухоль), болезненность, повышается температура, накапливаются кислые продукты и медиаторы воспаления — брадикинин, се­ротонин, простагландины, вследствие чего нарушаются нормальные функции тканей и органов.

Противовоспалительное действие ненаркотических анальгетиков объясняется их способностью блокировать синтез медиаторов воспаления и за счет этого ослаблять воспалительный процесс и сопутствующую боль. Кроме того, они снижают активность фермента гиалуронидазы и повышают синтез гиалуроновой кислоты, которая в свою очередь повышает тонус и плотность клеточных оболочек, препятствуя дальнейшему распространению воспалительного процесса.

Классификация

Ненаркотические анальгетики классифицируют по химической природе:
1.Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), салицилат натрия

2. Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин

3. Производные индолуксусной кислоты: индометацин

4. Производные анилина: фенацетин, парацетамол, панадол

5. Производные алкановых кислот: бруфен, вольтарен (диклофенак натрия)

6. Производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамовая кислоты)

7. Прочие — натрофен, пироксикам, димексид, хлотазол и др.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС)

Нестероидные противовоспалительные средства/агенты (НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID) — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление. Использование в названии термина «нестероидные» подчёркивает их отличие от глюкокортикоидов (гормонов стероидного строения), которые также обладают противовоспалительным эффектом, но вместе с ним и другими свойствами стероидов.

Таким образом, к НПВС ненаркотический анальгетик относят в том случае, если у препарата выражен противовоспалительный эффект.

Например, парацетамол относится к ненаркотическим анальгетикам, обладает жаропонижающим и анальгезирующим эффектом, но не является НПВС, так как не влияет на развитие воспалительного процесса.

Все НПВС — ненаркотические анальгетики, но не все ненаркотические анальгетики — НПВС
Ацетилсалициловая кислота (Аспирин)

Оказывает выраженное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Салицилаты, в том числе и кислота ацетилсалициловая, блокируют фермент простагландин-синтетазу, снижая, таким образом, синтез воспалительных простагландинов.

Входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.

Кислота ацетилсалициловая обладает сильным раздражающим действием, поэтому во избежание побочных эффектов необходима правильная тактика применения препарата. Побочное действие кислоты ацетилсалициловой проявляется в раздражении и повреждении слизистой оболочки желудка, где она тормозит продукцию слизи, в норме защищающей стенку желудка от разрушения (самопереваривания). Это может вызывать чувство боли, тошноты, жжения, тяжести в поджелудочной области и образование язвы желудка (ульцерогенное действие, от лат. ulcus — язва). Риск желудочного кровотечения увеличивается, когда аспирин принимается с алкоголем. Также аспирин не должны принимать люди, которые имеют непереносимость салицилата или выраженную непереносимость НПВС. Люди с заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой не должны принимать аспирин, потому что это препятствует способности почек выделять мочевую кислоту. Аспирин не следует давать детям или подросткам для контроля симптомов холода или гриппа, это связано с синдромом Рея.

Кислота ацетилсалициловая является составной частью ряда комбинированных препаратов, например Цитрамон, Седальгин, Кверсалин и др. Они, как правило, назначаются в тех же случаях, что и кислота ацетилсалициловая, но переносятся лучше и значительно реже вызывают побочные явления. Новые препараты аспирина, не действующие на слизистую желудка, — Тромбо АСС, Аспирин УПСА и др.

Баралгин (Спазмолгон)

Баралгин (Baralginum) разработан в ФРГ. Очень близкий к анальгину препарат. В таблетированной форме поступает как Спазмолгон. Баралгин состоит из анальгина, к которому добавлено еще 2 синтетических вещества (одно из которых обладает папавериноподобным действием, второе слабым ганглиоблокирующим действием). Баралгин показан, прежде всего, при почечной, печеночной, кишечной коликах. Используют его также при спазмах сосудов головного мозга, при головной боли, при мигрени. Выпускают как в таблетках, так и в инъекционной форме.

Три основных компонента препарата Спазмалгон в комбинации ослабляют и облегчают боль, снижают повышенную температуру тела, расслабляют гладкие мышцы. Метамизол оказывает жаропонижающее, болеутоляющее, противовоспалительное воздействие. Питофенон расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. Фенпивериний дополнительно расслабляет гладкую мускулатуру, оказывая м-холиноблокирующее воздействие.

В настоящее время на лекарственный рынок России поступает целая серия комбинированных препаратов: Максиган, Спазмалгин, Спазган, Вералган и др.

Парацетамол

Парацетамол — это ненаркотическое обезболивающее средство, свойства и механизм действия которого обусловлены способностью снижать синтез простагландинов, воздействуя при этом на центры терморегуляции и боли.

Плюс парацета­мола — по сравнению с ацетилсалици­ловой кислотой он не раздражает слизистую желудка, но зато отрицательно влияет на печень.

Препарат не обладает противовоспалительным эффектом (противовоспалительное действие настолько незначительно, что им можно пренебречь). Целесообразность использования препарата от простуды обусловлена тем, что характерными симптомами эпизода простудного заболевания являются: высокая (часто скачкообразная) температура, усиливающаяся по мере повышения температуры тела слабость, общее недомогание, болевой синдром (выражается, как правило, в виде мигрени).

Основным преимуществом применения парацетамола от температуры является то, что жаропонижающее действие препарата приближено к естественным механизмам охлаждения тела. Лекарство предназначено для симптоматической терапии, снижения интенсивности воспаления и боли на момент использования. На прогресс болезни оно влияния не оказывает.

Метамизол натрия (Анальгин)

Метамизол натрия (в России более известен как Анальгин) — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы пиразолонов. Во многих странах изъят из оборота в связи с риском развития агранулоцитоза.

Относится к НПВС, по механизму действия похож на другие НПВС (снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты). Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, вследствие чего препарат слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Помимо купирования боли, препарат способствует снижению температуры тела при гипертермии и вызывает некоторый спазмолитический эффект (в частности, снимает спазм гладкой мускулатуры желчных протоков и мочевыводящих путей).

Результаты сравнительного анализа эффективности применения Аспирина и Анальгина от температуры показывают, что Анальгин слабее, чем аспирин. Но анальгезирующий эффект его более выражен, чем у Ибупрофена и Парацетамола.

Диклофенак натрия (Вольтарен)

Диклофенак натрия (Ортофен, Вольтарен) оказывает выраженное жаропонижающее и анальгезирующее действие, снижает агрегацию тромбоцитов. По противовоспалительному и анальгетическому эффекту активнее аспирина, бутадиона, ибупрофена.

Обладает низкой токсичностью, но значительной широтой терапевтического действия. Хорошо переносится, иногда лишь вызывая диспепсические и аллергические реакции. Показан при воспалении любой локализации и происхождения, но преимущественно его используют при ревматизме и других заболеваниях соединительной ткани. Выпускается в самых разных лекарственных формах: мазях, ампулах, суппозиториях, таблетках, каплях…

Ибупрофен

Ибупрофен одновременно оказывает сильное жаропонижающее и обезболивающее действие, обладает выраженной противовоспалительной активностью. Плюсом Ибупрофена является то, что это препарат сбалансированного эффекта, у которого все три компонента довольно явно и эффективно выражены.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и купирования воспаления, на прогрессирование патологии лекарство влияния не оказывает. Как и все НПВС, имеет довольно длинный список противопоказаний, с которыми необходимо ознакомиться при применении.
Пенталгин

Пенталгин входит в линейку комбинированных анальгетиков на основе парацетамола и барбитуратов, у которых одни активные компоненты дополняют другие или снижают их побочные эффекты. Данный комбинированный препарат проявляет анальгезирующий, противовоспалительный, спазмолитический и жаропонижающий эффект. При этом терапевтическое действие Пенталгина обуславливается входящими в его состав веществами.

Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком, оказывающим жаропонижающий и обезболивающий эффект.

Кофеин представляет собой психостимулирующее вещество, способствующее расширению кровеносных сосудов в скелетных мышцах, сердце и почках. Помимо этого повышается умственная и физическая работоспособность, устраняется утомляемость и сонливость, увеличивается проницаемость гистогематических барьеров, а также биодоступность ненаркотических анальгетиков, помогая усилить терапевтический эффект. Отмечен тонизирующий эффект, отражающийся на сосудах головного мозга.

Напроксен – это НПВС, которое проявляет противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Для дротаверина характерен миотропный спазмолитический эффект, который проявляется влияние на гладкую мускулатуру ЖКТ, сосудов, органов мочеполовой системы и желчевыводящих путей.

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов — вещество фенирамин – оказывает спазмолитический и лёгкий седативный эффект, понижает проявления экссудации, усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.

Кеторолак


Кеторолак — лекарственное средство, НПВС из группы производных уксусной кислоты, структурно родственный индометацину. Ингибитор биосинтеза простагландинов. Обладает также сильным обезболивающим эффектом.
Данный препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств РФ.

Является наиболее сильным по анальгезирующему действию среди часто используемых НПВС. 30 мг кеторолака при внутримышечном введении эквивалентно 12 мг морфина.
Кеторолак как действующее вещество используется в широкой линейке популярных препаратов: Кетанов, Кеторол, Индовазин, Долак, Кеталгин, Торадол, Кетокам и др.
Этот препарат очень популярен в различных списках комплектования аптечек, встречаются даже рекомендации препаратов на основе кеторолака в качестве альтернативы наркотическим анальгетикам (морфин, промедол) в военных аптечках. Это опасная и ошибочная рекомендация! Кеторолак увеличивает время кровотечения и усложняет его остановку. Его применение обосновано только в тех случаях, когда угроза кровотечения исключена. И тем более нельзя его применять при уже имеющемся кровотечении.

Флупиртин: активатор калиевых каналов

Флупиртин (в продаже — Катадолон) относится к отдельной категории препаратов — он является ненаркотическим анальгетиком по факту наличия анальгетического эффекта и отсутствия эффектов наркотических, однако механизм действия отличается от описанного выше, он не вмешиваются в синтез простагландинов, а является селективным активатором калиевых каналов.

Препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие.

По силе действия данное обезболивающее средство можно поместить между трамадолом и кодеином с одной стороны и метадоном и морфином с другой.

В феврале 2018 года Комитет по оценке рисков в сфере фармаконадзора Европейского агентства по лекарственным препаратам (EMEA) рекомендовал изъять с рынка Европы данный анальгетик. Претензия к препарату с тридцатилетней историей использования основана на перепроверке его гепатотоксичности в 2012 году. Данные исследования подвергаются критике, как в Евросоюзе, где флупиртин сравнивается с доступными опиоидами, так и в России, где его гепатотоксичность сравнивается со значительно более высокой у парацетамола, и с вредностью прочих НПВС с точки зрения желудочных и кардиологических событий. По состоянию на июнь 2018 года маркетинговые разрешения на лекарства, содержащие флупиртин, еще не отозваны, и окончательное решение еще не принято.

Нефопам: воздействие на рецепторы головного мозга

Нефопам (в продаже — Акупан) тоже имеет отличный от других ненаркотических анальгетиков механизм действия. Он воздействует на норадреналиновые, дофаминовые, серотониновые рецепторы головного мозга. Для данного препарата характерно повышенное анальгезирующее действие.

Нефопам не вызывает привыкания, не раздражает слизистую оболочку желудка, не оказывает жаропонижающего, противовоспалительного, снотворного и расслабляющего действия, не влияет на перистальтику кишечника и не угнетает дыхание, не влияет на механизм свертывания крови.
В показаниях к применению препарата значится, что он назначается при болевых синдромах различной интенсивности и от разных причин, например, при травмах, обезболивании родов, после хирургических операций, при зубной боли, почечной и печёночных коликах.
Есть отзывы об опыте успешного использования Акупана в качестве «боевого» обезболивающего, заменителя промедола. В частности, Акупан в этой роли упоминается в методическом пособии «Тактическая медицина современной иррегулярной войны» Юрия Евича.
В завершение статьи хотим также привести цитату из этой книги:
Наш опыт оказания медицинской помощи непосредственно на месте получения ранения либо травмы говорит, что ни разу ни один пациент не погиб от болевого шока после введения ему ненаркотических обезболивающих. Единственным их существенным недостатком является то, что расфасованы они в ампулы, а не одноразовые шприц-тюбики, что делает их применение не таким удобным.


P.S.Дай бог здоровья автору данного исследования.